聚乙二醇裝飾的燈盞花乙素化學(xué)物質(zhì)以及制取方式技術(shù)性

燈盞花乙素(Scutellarin),即4',5,6_三甲基黃酮類-7-葡糖醛酸苷，具備消除臭氧，軟化血管、提升心血管冠狀動(dòng)脈總流量、提升腦血容量、減少心腦血管摩擦阻力、提升血腦屏障滲透性及其抵抗血細(xì)胞凝結(jié)等功效，故可用以心血管病癥，如腦梗死、腦中風(fēng)后半身不遂，心肌梗塞心梗等，功效不錯(cuò)。

并且運(yùn)用于臨床醫(yī)學(xué)20多年來，沒有發(fā)覺其比較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。其目前中藥制劑有一般片狀、注射液和針劑粉針。盡管燈盞花乙素具備重特大的運(yùn)用使用價(jià)值和經(jīng)濟(jì)收益，可是它的廣泛運(yùn)用存有著顯著的缺陷燈盞花乙素的水里溶解性低(0.056mg/ml)，藥物半衰期較短(3-四分鐘)，內(nèi)服溶出度差(0.4%)，另外，特異性也尚需進(jìn)一步提高。運(yùn)用有機(jī)化學(xué)方式裝飾燈盞花乙素，擺脫其缺陷并提升其特異性是一個(gè)希望處理的難題。

前藥的設(shè)計(jì)方案可合理地處理一些藥品的水溶和可靠性難題，提升藥品的血夜留存時(shí)間，更改藥品身體遍布，提升溶出度和減少副作用。

近些年，高分子材料前藥也是給造成了學(xué)者巨大的困境。聚乙二醇以其優(yōu)良的水溶、無毒性、優(yōu)良的相溶性和無抗原性等別的高分子材料無可比擬的優(yōu)勢(shì)，在前藥的生成和制取中占據(jù)關(guān)鍵影響力。當(dāng)將聚乙二醇分子結(jié)構(gòu)偶聯(lián)反應(yīng)到藥品分子結(jié)構(gòu)時(shí)，因?yàn)橐M(jìn)了親水基團(tuán)，可改進(jìn)他們?cè)谌芤褐械娜芙舛?；因?yàn)镻EG分子結(jié)構(gòu)較長(zhǎng)，在其裝飾的藥品周邊造成室內(nèi)空間天然屏障，可降低藥品的酶解提升藥物半衰期；另外也可防止在腎臟功能的新陳代謝中迅速清除提升溶出度。CN101095955、CN101095956各自選用聚天冬氨酸化合物和羧甲基殼聚糖做為原材料生成了一系。